RAD140 (Testolone) es un potente SARM por vía oral, modulador selectivo de receptores de andrógenos no esteroideo devoloped por Radius
Health, Inc. como un sustituto futuro de la terapia de reemplazo de testosterona exógena (TRT). La investigación actual de RAD140 se centra en
sus beneficios potenciales en el aumento de la masa muscular, la lucha contra el desgaste muscular, el desperdicio de esqueletos (osteoporosis), el
cáncer de mama y la protección de las células cerebrales.
RAD140 TIENE UNA EXCELENTE AFINIDAD POR EL RECEPTOR DE ANDRÓGENOS
RAD140 demostrado excelente afinidad por el receptor de andrógenos (Ki 7 nM versus 29 nM para la testosterona y 10 nM para la
dihidrotestosterona (DHT)) así como buena selectividad sobre otros receptores nucleares de la hormona esteroide, con el receptor objetivo más
cercano es el receptor de progesterona (IC50 a 750 nM vs 0.2 nM para la progesterona). Se confirmó la actividad agonista de andrógenos
funcionales in vitro en el ensayo de diferenciación de osteoblastos C2C12, donde se mostró un EC50 de 0,1 nM (DHT a 0,05 nM).